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磷脂在藥物制劑中的創新應用

發表時間:2025-04-10

磷脂在藥物制劑中的創新應用如下:

一、制備新型載藥系統

脂質體:磷脂是構成脂質體的主要成分,可將藥物包裹在脂質體內部,實現藥物的靶向傳遞,如阿霉素脂質體,能夠提高藥物在腫瘤組織中的濃度,降低對正常組織的毒副作用。通過對磷脂進行修飾,如在脂質體表面連接靶向配體,可進一步提高脂質體的靶向性;還可制備溫度敏感型、pH 敏感型等環境響應性脂質體,使藥物在特定的病變部位環境下釋放。

納米粒:磷脂可與其他材料共同制備納米粒,作為藥物載體。納米粒可以改善藥物的溶解性、穩定性,提高藥物的生物利用度,例如,將難溶性藥物包裹在磷脂納米粒中,能夠增加藥物在體內的循環時間,實現藥物的緩釋。

聚合物膠束:兩親性的磷脂分子在水溶液中可以自組裝形成膠束結構。與傳統的表面活性劑膠束相比,磷脂膠束具有更好的生物相容性和較低的毒性。可將疏水性藥物溶解在膠束的疏水內核中,實現藥物的增溶和穩定化,同時通過修飾膠束表面,實現主動靶向或環境響應性釋藥。

二、改善藥物性能

增溶作用:對于難溶性藥物,磷脂可以作為增溶劑,提高藥物在水相中的溶解度,它的兩親性結構使其能夠在水溶液中形成膠束等結構,將藥物分子包裹在其中,從而增加藥物的溶解量,例如,將一些脂溶性維生素增溶后,可提高其在溶液中的穩定性和生物利用度。

提高穩定性:磷脂具有一定的抗氧化作用,能夠防止藥物氧化變質,延長藥物的有效期,將其添加在一些易氧化的藥物制劑中可以保護藥物免受氧化破壞。此外,它作為藥物載體,還可以將藥物與外界環境隔離,減少藥物受外界因素的影響,提高藥物在儲存和使用過程中的穩定性。

三、促進藥物吸收

磷脂復合物:藥物與磷脂通過電荷遷移作用等形成磷脂復合物,可改變母體藥物的理化性質,如提高藥物的脂溶性,使其更容易通過腸上皮細胞膜進入細胞,從而促進藥物吸收,提高生物利用度,例如,燈盞花素、葛根素等與卵磷脂形成的復合物,在體內的吸收和生物利用度都得到了顯著提高。

透皮吸收促進劑:磷脂可以增加皮膚的通透性,促進藥物經皮吸收,它能夠與皮膚角質層中的脂質相互作用,改變角質層的結構和通透性,使藥物更容易穿透皮膚進入體內,可將磷脂制成凝膠、乳膏等劑型,用于局部給藥,提高藥物的透皮吸收效率。

此外,磷脂還可用于制備口服乳劑、脂肪乳注射液等,作為乳化劑使油滴均勻分散在水相中,形成穩定的乳劑,利于人體吸收。同時,在基因使用領域,陽離子脂質體作為非病毒載體可用于基因遞送,將其基因包裹在脂質體內部,通過與細胞膜的融合或內吞作用將基因導入細胞內,實現基因處理。

本文來源于理星(天津)生物科技有限公司官網 http://www.laserengravingmachine.com.cn/

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